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DIABÈTE : BIENTÔT UNE PILULE D'INSULINE AU LIEU DES INJECTIONS ?


Des chercheurs de Harvard proposent une formulation d'insuline sous forme de traitement oral pour éviter les injections quotidiennes que subissent les diabétiques. Il a fallu résoudre deux problèmes : la sensibilité de l'insuline à l'acidité gastrique et sa mauvaise absorption intestinale.



Pour des millions de personnes souffrant de diabète de type 1, les injections quotidiennes d'insuline sont indispensables car leur organisme ne produit pas cette hormone. Administrée par une pompe ou des injections sous la peau, l'insulinothérapie vise à contrôler la glycémie des patients. Ces injections répétées ont un impact sur leur qualité de vie et interfèrent avec leurs activités. Et s'ils ne suivent pas correctement leur traitement, les patients s'exposent à de graves complications. Plusieurs équipes cherchent des moyens pour administrer l'insuline oralement ; un essai clinique mené par Oramed Pharmaceuticals a même démarré aux États-Unis. La prise orale d'insuline pose des problèmes car la molécule n'apprécie pas l'acidité de l'estomac et est mal absorbée par l'intestin. Un article paru dans Pnas décrit un traitement oral qui pourrait révolutionner la vie des patients. 
L’insuline doit passer l’acidité de l’estomac et la barrière intestinale 
Les chercheurs de Harvard proposent de transporter l'insuline dans une solution ionique contenant de la choline et de l'acide géranique, le tout inclus dans une gélule résistant à l'acidité. Cette présentation se conserve deux mois à température ambiante et quatre mois au réfrigérateur. Dans l'intestin plus alcalin, l'enveloppe du médicament, formée de polymères, se dissout et libère le liquide contenant l'insuline, qui doit encore passer dans le sang. Dans un communiqué de Harvard, Amrita Banerjee, principale auteure de cette recherche, a expliqué que «lorsqu'une molécule protéique telle que l'insuline pénètre dans l'intestin, de nombreuses enzymes ont pour fonction de dégrader les protéines en acides aminés plus petits.» L'insuline dans sa solution ionique resterait stable. De plus, la formulation qui utilise de la choline et de l'acide géranique a déjà montré son efficacité pour passer deux barrières : le mucus intestinal et les jonctions serrées des cellules intestinales, connues pour gêner le passage de grosses molécules comme l'insuline. Ici, chez des rats, cette insuline a pu réduire leur glucose sanguin. Il reste donc à tester cette formulation chez d'autres animaux, puis lors d'éventuels essais cliniques chez l'homme. 
uPill, la pilule à ultrasons pour éviter les piqûres 
Pour éviter l'inconfort des piqûres quotidiennes que sont obligés de subir certains patients, voilà peut-être la solution du futur : une pilule à ultrasons nommée uPill. Un tel système accélèrerait l'absorption du principe actif durant la digestion et sa distribution aux régions à soigner, ce qui était jusque-là le facteur limitant des cachets classiques. Voilà une annonce qui pourrait plaire aux personnes diabétiques. Celles-ci s'injectent quotidiennement par voie intraveineuse des quantités précises d'insuline pour réguler leur glycémie et doivent supporter l'inconfort et les douleurs qu'une telle manipulation entraîne. Depuis longtemps, les scientifiques tentent de développer de nouveaux systèmes pour fournir une meilleure qualité de vie à ces patients. Malheureusement, l'insuline, lorsqu'elle est avalée, n'est pas absorbée assez rapidement par le système digestif et ne pénètre pas les tissus dans des délais raisonnables. Le concept a donc été abandonné et les diabétiques n'ont toujours pas d'autre choix que d'utiliser des seringues. 
Depuis quelques années, on a découvert l'intérêt des patchs à ultrasons qui délivrent un médicament de manière dix fois plus efficace à travers la peau. Les ondes sonores chauffent légèrement les cellules et perméabilisent davantage les membranes, permettant à la molécule active d'intégrer le cytoplasme des cellules cibles. 
Les pilules remplaceront les piqûres 
C'est à partir de ce même concept que des chercheurs du MIT, en collaboration avec l'entreprise ZetrOZ spécialisée dans le matériel médical, ont développé uPill, une pilule qui émet des ultrasons et facilite l'absorption digestive des médicaments. Le cachet serait recouvert de la substance active et les ultrasons se déclencheraient une fois le dispositif avalé. La pilule est conçue pour résister aux sucs digestifs acides et s'élimine par les voies naturelles. L'une des principales nouveautés de cette découverte, c'est la miniaturisation du procédé. Les inventeurs se targuent même d'être en train de développer le plus petit système à ultrasons du monde. Ils espèrent lancer uPill d'ici 2 ans, mais viennent pour l'heure d'entamer les tests sur les animaux pour s'assurer que leur prototype ne présente aucun danger. Son innocuité devra ensuite être vérifiée chez l'Homme puis son efficacité prouvée. Il y a encore un hic : la pilule pourrait être vendue autour de 20 à 30 dollars pièce (16 à 24 euros) mais se veut, en théorie, réutilisable. Les chercheurs eux-mêmes doutent de la popularité de leur dispositif à un tel coût, surtout pour les personnes qui en ont un besoin quotidien. Des efforts supplémentaires devront être consentis pour réduire les tarifs et faire en sorte qu'uPill remplace finalement les piqûres.

Mardi 3 Juillet 2018